Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца – список препаратов последнего поколения и механизм действия

Бета-блокаторы при гипертонии. Что это такое и какие препараты назначают врачи?

Бета-блокаторы входят в список препаратов при лечении гипертонии. Эта фармакологическая группа медикаментов отпускается в аптеках по рецепту врача. Средства действуют активно, поэтому важно правильно подобрать дозировку на основе консультации со специалистом. Самостоятельно назначать и начинать прием бета-блокаторов от повышенного давления не рекомендуется.

Что такое бета-блокаторы?

Бета-блокаторы, которые принимаются при гипертонии, это средства, снижающие давление за счет связывания бета-адренорецепторов. Бета-адренорецепторы в организме человека находятся в миокарде, в почках и в бронхах. Существует три подтипа рецепторов. Самыми важными считаются бета-1 адренорецепторы, которые располагаются в сердце.

Препараты из группы бета-адреноблокаторов могут влиять только на рецепторы первого подвида (селективные) или блокировать все разновидности (неселективные). Бета-адреноблокаторы оказывают не только гипотензивный эффект, они обладают свойствами кардиопротекторов, эффективно действуют при аритмиях, а также уменьшают регрессию камер сердца.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов

Состав препаратов

В состав препаратов входят действующие вещества, по которым чаще всего дают название лекарству, а именно:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• карведилол;
• метопролол;
• надолол;
• пиндолол;
• пропранолол;
• соталол;
• талинолол;
• тимолол;
• целипролол;
• эсмолол.

К таблетированной форме добавляется ряд вспомогательных компонентов. В лекарстве есть лактоза, титана диоксид и другие вещества. Препараты подбираются по дозировке, диагнозу и стоимости.

Показания к приему бета-адреноблокаторов

Основные случаи, в которых назначаются бета-адреноблокаторы:

• ИБС и приступы стенокардии напряжения;

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление

• гипертоническая болезнь с профилактикой ИБС;
• профилактика острой ишемии миокарда и коронарных синдромов без шокового состояния;
• профилактика внезапной смерти у пациентов с удлиненным QТ на ЭКГ,
• хроническая сердечная недостаточность;
• повышение гормональной активности щитовидной железы;
• абстинентный синдром при алкоголизме, тремор;
• расслаивающая аневризма аорты,
• кардиомиопатии по гипертрофическому типу;
• стеноз митрального клапана с тахисистолией;
• врожденный порок – тетрада Фалло.

Согласно исследованиям, пациентки с раком груди, принимавшие бета-адреноблокаторы, реже появлялись с осложнениями в виде метастазов. Препарат нежелательно назначать при сахарном диабете. Средства можно применять беременным женщинам с тахикардиями и артериальной гипертензией.

Побочные влияния на человека

Бета-блокаторы имеют ряд побочных воздействий на организм. Дозировку препарата необходимо подбирать постепенно, в зависимости от реакции пациента. Важно учитывать противопоказания.

Они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию

Все побочные эффекты от приема можно разделить на группы:

• кардиальные (брадикардия, атриовентрикулярная блокада);
• общие (слабость, сонливость, маскировка снижения уровня сахара);
• пищеварительные (тошнота, поносы, рвота);
• неврологические (бессонница и кошмары, депрессивное состояние).

Есть и такие проявления, как синдром Рейно, гепатотоксичность, бронхоспазмы и сексуальная дисфункция. Побочные реакции возникают редко. Они связаны либо с неправильной схемой лечения препаратами, либо с индивидуальной непереносимостью. Резко прекращать прием средства в случае возникновения побочного действия можно только под контролем специалиста.

Когда нельзя употреблять бета-блокаторы?

Есть несколько противопоказаний, которые не допускают назначения средств из этой группы:

• индивидуальная непереносимость действующих веществ. Стоит в такой ситуации подобрать правильное средство и пробовать назначить аналоги или другие таблетки из бета-адреноблокаторов;
• бронхиальная астма, особенно нельзя назначать неселективные лекарства («Анаприлин» или «Пропранолол»);
• синдромы бронхообструкции и хронические патологии легочной системы;
• атриовентрикулярная блокада второй, третьей степени. При первой степени дозировка препарата должна быть снижена;

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию

Список препаратов бета-адреноблокаторов от давления при гипертонии

Для лечения гипертонии и быстрого снижения показателей давления врачи назначают бета-адреноблокаторы. Это обширная фармакологическая группа, которая включает несколько поколений препаратов. Бета-адреноблокаторы положительно показали себя при лечении гипертонии, болезней сердечно-сосудистой системы, гипертиреоза, приступов головной боли. Бета-блокаторы при гипертонии назначает специалист после обследования по показаниям.

Историческая справка

Первые бета-адреноблокаторы (БАБ) создали ученые в начале 60-х годов прошлого столетия. Это был экспериментальный препарат Протеналол, который проверяли на мышах. Исследования показали, что прием медикамента провоцирует развитие злокачественных опухолей. Препарат остался экспериментальным и не был допущен для лечения гипертонии. Первым препаратом, который поступил в продажу для лечения гипертонии из группы бета-блокаторов, стал Пропранолол. Он был создан в конце 60-х годов, а его разработчик получил за его создание Нобелевскую премию.

Сегодня ученые создали более 100 бета-адреноблокаторов разного типа. Регулярное применение нашли около 30 представителей фармакологической группы. Поколения бета-блокаторов развивались, совершенствовались, пока не был создан препарат Небиволол. Он хорошо переносился пациентами, вызывал минимум противопоказаний, расслаблял сосуды крови. Для гипотензивного эффекта достаточно 1 таблетки.

Фармакологические эффекты

Бета-адреноблокаторы могут быть разных видов (см. классификацию ниже): кардиоселективные (специфические), неселективные (неспецифические).

Терапевтические действия бета-адреноблокаторов неселективного и селективного типа совпадают:

1. снижают частоту сокращений сердца, кроме БАБ Ацебутолол и Целипролол, которые увеличивают частоту биения сердца;
2. насыщают миокард кислородом, снижая вероятность развития гипоксии;
3. уменьшают показатели артериального давления;
4. повышают содержание безвредного холестерина.

Дополнительные свойства неселективных БАБ:

• сужают бронхи;
• снижают агрегацию тромбоцитов;
• увеличивают маточный тонус;
• блокируют расщепление жиров;
• снижают глазное давление.

Пациенты по-разному реагируют на бета-адреноблокаторы. На восприимчивость пациента к БАБ влияют следующие факторы:

• возраст пациента: у младенцев и пожилых людей восприимчивость к компонентам БАБ снижена;
• гипертиреоз: повышение тиреоидных гормонов увеличивает в два раза количество бета-рецепторов в сердце;
• снижение концентрации адреналина и норадреналина;
• понижение активности симпатической нервной системы;
• снижение чувствительности рецепторов.

Поколения бета-блокаторов

Так как препаратов, относящихся к фармакологической группе бета-адреноблокаторов, много, их подразделяют на отдельные классы. При классификации учитывают взаимодействие с бета-адренорецепторами.

Бета-блокаторы могут быть трех поколений:

• 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
• 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
• 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).

Другие классификации препаратов

При других подходах берут во внимание следующие свойства и особенности химических соединений:

• растворимость: жирорастворимые или водорастворимые;
• время воздействия: ультракороткого, короткого, длительного действия;
• симпатомиметическая или агонистическая активность: способность возбуждать или подавлять рецепторы.

Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.

Показания к применению

Лекарства бета-блокаторы назначают не только при гипертензии. БАБ – препараты широкого спектра применения:

• сердечная недостаточность в хронике: БАБ длительного воздействия – Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
• нестабильная стенокардия;
• сердечный приступ;
• аритмии;
• гипертиреоз;
• приступы головной боли.

При назначении БАБ врач учитывает особенности каждого пациента, его возраст и тип заболевания. При определении продолжительности курса и дозировки БАБ учитываются правила применения:

1. в первые дни курса необходимо пить таблетки БАБ в минимальных дозировках;
2. повышать дозировку необходимо постепенно, с периодичностью 1-2 раз в неделю;
3. при длительной медикаментозной терапии БАБ следует выбирать небольшую суточную дозировку, чтобы исключить накопления активных веществ в организме в переизбытке;
4. в период курсового приема бета-блокаторов необходимо следить за показателями работы сердца, измерять артериальное давление дважды в день, контролировать массу тела;
5. через 7-14 дней после начала терапии необходимо проверить терапевтический эффект от приема препарата, сдать биохимический анализ, чтобы скорректировать дозировку или заменить БАБ.

Артериальная гипертензия

Прием бета-блокаторов при гипертонии контролирует и регулирует лечащий врач. Это популярные препараты для терапии гипертонической болезни, так как они быстро нормализуют показатели артериального давления, частоту биения сердца, улучшают общие показатели сердечно-сосудистой системы. Другие антигипертензивные препараты такого комплексного положительного действия на работу сердца и сосудов не оказывают.

Сахарный диабет

Лечение бета-блокаторами активно используется в европейских странах для диабетиков. БАБ назначают диабетикам в комплексе с противодиабетическими средствами. Бета-блокаторы назначают в минимальной суточной дозировки без дальнейшего повышения. Дозировка может быть изменена при назначении Небиволола и Карведилола.

Применение в педиатрии

Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:

• до курсового назначения бета-блокаторов ребенку нужно пропить курс ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
• БАБ разрешено назначать детям в стабильном состоянии;
• Начальная суточная доза не может быть выше ¼ от максимально разрешенных суточных значений.

Список лучших препаратов при гипертонии

Бета-блокаторы от давления могут быть селективного или неселективного типа. Самые эффективные и популярные препараты БАБ приведены в таблице.

Основной компонент	Наименование БАБ
Атенолол	Азотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
Ацебутолол	Ацекор, Сектрал
Бетаксолол	Бетак, Бетакор, Локрен
Бисопролол	Бидоп, Бикард, Бипролол, Дорез, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронекс
Метопролол	Анепро, Бета-лок, Вазокардин, Метоблок, Метокор, Эгилок, Эгилок Ретард, Эмзок
Небиволол	Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенз, Небитренд, Небитрикс, Нодон
Пропранолол	Анаприлин, Индерал, Обзидан
Эсмолол	Библок, Бревиблок

Чтобы повысить антигипертензивное действие, врач назначает БАБ в комплексе с другими гипотензивными средствами. Чаще всего бета-блокаторы сочетают с тиазидами.

Список лекарств комплексного действия

Основные компоненты	Наименование БАБ
Атенолол+хлорталидон	Атенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазид	Арител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипин	Бисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамид	Вискалдикс
Метопролол+фелодипин	Логимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

• быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
• минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
• не влияет на потенцию;
• не влияет на показатели вредного холестерина;
• не меняет концентрацию глюкозы;
• предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
• разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
• нормализует кровоток;
• не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
• для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Противопоказания

Противопоказания к приему бета-блокаторов могут быть абсолютными или относительными.

Абсолютные противопоказания к приему БАБ:

• нарушение синусового ритма;
• предсердно-желудочковая блокада 2-3 степени;
• гипотония;
• острая сосудистая недостаточность;
• шоковое состояние;
• синдром Шорта;
• бронхиальная астма в тяжелой форме.

• молодой возраст у мужчин с насыщенной сексуальной жизнью и гипертонической болезнью;
• спортивные нагрузки;
• инструктивные заболевания легких в хронике;
• депрессионное состояние;
• липопротеины высокой плотности;
• диабет;
• облитерирующий эндартериит.

Врачи не рекомендуют пить бета-блокаторы от гипертонии в период вынашивания ребенка. Применение бета-адреноблокаторов при гипертонии может снизить приток крови к плаценте, матке, вызвать нарушения в развитии ребенка. Лечение гипертонии бета-адреноблокаторами в период гестации разрешено, только если риск для здоровья матери превышает возможный риск для развития ребенка.

Врачи не рекомендуют принимать БАБ в период грудного вскармливания младенца, поскольку компоненты могут проникать в грудное молоко. Влияние на младенца и степень проникновения компонентов БАБ в молоко не изучены.

Возможные побочные реакции

Бета-адреноблокаторы снижают давление, но их прием может спровоцировать появление нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов.

Сердечно-сосудистая система	Другие системы жизнедеятельности и органы
нарушение синусового ритма; понижение показателей давления до критических значений; недостаточность сердца	упадок сил; увеличение уровня сахара; нарушение липидного обмена; болезнь Рейно.

При одновременном приеме БАБ и препаратов, влияющих на работу сердца, риск развития нежелательных реакций организма повышается. врачи не рекомендуют принимать бета-адреноблокаторы при артериальной гипертензии вместе с гипотензивным препаратом Клофелин, антиаритмическим средством Верапамил, Амиодарон, сердечными гликозидами.

Отмена бета-адреноблокаторов

Синдром отмены – это физическая реакция организма на внезапное прекращение применения определенного лекарства. Не все препараты вызывают синдром отмены, но он встречается достаточно часто. Синдром отмены выражается в ярком проявлении побочных реакций и других сопровождающих симптоматических признаков заболевания. Пациенту резко становится плохо, у него возникает маниакальное желание принять таблетку.

Побочные эффекты бета-блокаторов при отмене могут проявляться по-разному:

• учащение приступов удушья, чувства сдавливания грудной клетки;
• учащенное биение сердца;
• аритмии;
• повышение показателей давления;
• сердечный приступ;
• летальный исход.

Чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены, врачи назначают схему лечения, при которой пациент прекращает прием БАБ плавно, постепенно понижая суточную дозировку. Для прекращения приема препарата может потребоваться от 5 до 10 дней.

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца – список препаратов последнего поколения и механизм действия

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

• гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
• ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
• тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);

• сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
• метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
• инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);

• некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
• другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
• сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

• Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
• Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

• Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
• Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

• Холестериновые бляшки становятся больше.
• Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
• Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
• Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата (при длительном лечении) связан с возобновлением чувствительности β-адренорецепторов.

Таким образом, волшебство волшебством, а меру знать надо. Лекарства работают «на ура», только если их применяют по назначению. Ищите грамотного доктора.