Uk-dom.ru

Адеметионин – инструкция по применению и отзывы

Адеметионин (Ademetionine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Адеметионин

Химическое название

(S)-5′-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Адеметионин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Адеметионин

Производное метионина. Лиофилизированный порошок белого цвета.

Фармакология

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.

Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

Применение вещества Адеметионин

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); цирротические и прецирротические состояния; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.); депрессивный и абстинентный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Адеметионин

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — изжога, боль или неприятные ощущения в эпигастральной области, диспептические явления.

Прочие: аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

Меры предосторожности вещества Адеметионин

Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.

Адеметионин – инструкция по применению и отзывы

Химические свойства

Адеметионин – это фермент S-аденозилметионин, кофермент, который участвует в реакциях переноса метильных групп по организму – от СН3 на белки, жиры, гормоны, нейромедиаторы, нуклеиновые кислоты, субстраты. Такое соединение образуется в тканях печени из АТФ и метионина с помощью аденозилтрансферазы. Фермент принимает участие в 40 метаболических реакциях, выпускается в форме белого лиофилизированного порошка для выполнения инъекций. Химическое соединение – предшественник таурина, КоА, цистеина, глютатиона, тиоловых соединений, спермина, путресцина, спермидина.

Читать еще:  Грудинка в духовке запеченная

Статьи по теме Инъекции для печени гептрал Гептор в ампулах Препараты для печени

Механизм действия Адеметионина

Этот комбинированный препарат обладает гепатопротекторными, детоксицирующими, нейропротективными, антиоксидантными, антидепрессивными свойствами. Адеметионин подавляет симптомы холестаза, активизирует беспрепятственный отток желчи, повышает подвижность и степень поляризации мембран гепатоцитов, стимулирует синтез фосфатидилхолина. С помощью указанного медикамента усиливается детоксикация желчных кислот.

При гепатите и циррозе печени прием Адеметионина устраняет кожный зуд, улучшает биохимические показатели крови – билирубина, аминотрансферазы. Указанный медикамент демонстрирует выраженный антидепрессивный эффект, поэтому рекомендован пациентам с невротической и рекуррентной эндогенной депрессией в качестве лечения и профилактики. Адеметионин снижает нагрузку на печень, что актуально после длительного применения лекарств у опиоидных наркоманов.

При парентеральном введении указанного медикамента показатель биодоступности значительно выше, чем при использовании таблетированной формы, лечебный эффект наступает быстрее. После перорального приема таблеток Адеметионина усваивается только 5% активного компонента. Врачи назначают дисульфат, тозилат, бутандисульфонат, дисульфат монозитал.

Показания к применению

Прием Адеметионина рекомендован, как самостоятельное лекарство или в составе комплексной терапии. В подробной инструкции по применению содержится полный список медицинских показаний:

  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени;
  • хронический гепатит;
  • токсическое поражение печени;
  • бескаменный холецистит;
  • энцефалопатия;
  • холангит;
  • печеночная недостаточность;
  • внутричерепной холестаз;
  • абстинентный синдром;
  • признаки депрессии;
  • остеоартрит (стимулирует выработку протеогликанов, восстанавливает хрящевую ткань);
  • профилактика повреждения печени, связанного с употреблением алкоголя.

Способ применения и дозировка

Применение Адеметионина пероральное для таблеток, внутримышечное и внутривенное – для порошка. Суточные дозы и курс лечения зависят от формы выпуска:

  1. Лекарственный препарат в форме таблеток требуется проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Рекомендованную дозу необходимо выпивать в перерывах между приемами пищи, желательно в первой половине дня. Оптимальная дозировка – 0,8–1,6 г за сутки. Курс лечения составляет 2 месяца. Адеметионин назначают пациентам пожилого возраста, при этом дозу корректируют индивидуально.
  2. Медицинский препарат в форме лиофилизата для инъекций предварительно разбавляют специальным растворителем (раствор лизина), вводят медленно. Рекомендованная доза – по 0,4–0,8 г в сутки. При наступлении устойчивой положительной динамики пациента переводят на таблетированную форму, дозировки оговаривают индивидуально.

Особые указания

Поскольку Адеметионин обладает тонизирующим эффектом, его применение нежелательно в вечернее время суток. В противном случае пациента беспокоят симптомы хронической бессонницы. Медикаментозную терапию требуется проводить под врачебным контролем. Подробная инструкция по применению Адеметионина описывает рекомендации для пациентов:

  1. В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно контролировать уровень креатинина и мочевины в моче, азота – в крови.
  2. При остром дефиците фолиевой кислоты или витамина В12 терапевтический эффект изучаемого медикамента снижается.
  3. Поскольку применение гепатопротектора вызывает головокружение, требуется временно отказаться от управления транспортным средством, не заниматься интеллектуальной деятельностью.
  4. Лекарственный препарат запрещено использовать пациентам младше 18 лет, поскольку клинические исследования этой категории пациентов не производились.
  5. В пожилом возрасте дозировки Адеметионина корректируют в индивидуальном порядке, лечение пенсионеров протекает под врачебным контролем.
  6. Согласно инструкции, у пациентов с биполярной депрессией лекарство может спровоцировать инверсию аффекта (мании).

Лекарственное взаимодействие

Применение Адеметионина с целью лечения или профилактики проводится в составе комплексной терапии. Инструкция содержит сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. Согласно инструкции, препарат осторожно назначают с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, Триптофаном.
  2. При одновременном применении с Кломипрамином развивается серотониновый синдром.
  3. Не рекомендовано сочетание таблеток или инъекций с другими антидепрессантами, иначе наблюдается угнетающее воздействие на нервную систему, усиливаются симптомы депрессии.

Побочные действия и передозировка

Лекарственный препарат характеризуется хорошей переносимостью организмом при четком соблюдении врачебных предписаний. Инструкция по применению содержит полный список побочных эффектов:

  • пищеварительный тракт: тошнота, боли в животе, несварение желудка, изжога, диарея, нарушение стула, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, эзофагит, кровотечения из ЖКТ, печеночные колики;
  • нервная система: головокружение, спутанность сознания, бессонница, парестезии, приступы мигрени;
  • костно-мышечная система: артралгия, мышечные боли и судороги;
  • кожный покров: зуд и жжение эпидермиса, крапивница, кожная сыпь, некроз кожи;
  • аллергические реакции: отек гортани, анафилаксия;
  • другие: инфекции мочеполовой сферы, озноб, гипертермия, астения, отечность, приливы жара к лицу.

Сведения о передозировке в инструкции по применению не предоставлены. Врачи же не рекомендуют систематически нарушать предписанные лечащим врачом дозировки Адеметионина.

Противопоказания

Курсовой прием Адеметионина назначают не всем пациентам. Инструкция по применению содержит список медицинских противопоказаний:

  • гомоцистинурия (нарушенный обмен аминокислот);
  • гипергомоцистеинемия (повышение концентрации гомоцистеина в крови);
  • повышенная чувствительность к действующим веществам лекарства (аллергия);
  • генетические заболевания с нарушением метионинового цикла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • 1 и 2 триместр беременности;
  • лактация.
Читать еще:  Салат с языком: вкусные рецепты

Условия продажи и хранения

Медицинский препарат Адеметионин 400 мг продают в аптеке, отпускают по предоставленному врачом рецепту. Согласно инструкции, хранят лекарство в темном и сухом месте при температуре до 25 градусов. Важно, чтобы таблетки не попадали в руки маленьким детям, не взаимодействовали с прямыми солнечными лучами. Срок годности – 2 года с даты, указанной на картонной упаковке.

Аналоги Адеметионина

Если после начала курса развиваются побочные эффекты, врачи рекомендует подобрать аналог. Замена медицинского препарата также проводится при низком терапевтическом эффекте. Надежные медикаменты и их краткая характеристика:

  1. Гептор. Лекарственный препарат рекомендован при обострении холестаза, гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, депрессивных состояниях. Дозировка зависит от стадии патологического процесса, описана в инструкции.
  2. Гептрал. Препарат с антидепрессивным и гепатопротекторным действием. Таблетки для применения внутрь способствуют выработке в организме адеметионина, нормализации уровня билирубина, восстановлению поврежденных гепатоцитов. Суточные дозы описаны в инструкции.
  3. Гептор Н. Еще один гепатопротектор, который при правильном применении восстанавливает нарушенные функции печени и желчевыводящей системы. Курс лечения составляет 2 недели, дозировки зависят от поставленного врачом диагноза.

Цена Адеметионина

Стоимость указанного лекарства варьируется от 1 400 до 1 700 рублей. Цена препарата зависит от формы выпуска, концентрации действующего вещества, количества медикамента и репутации аптеки.

Адеметионин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

один флакон лиофилизата содержит:
действующее вещество: адеметионин – 760,0 мг (в пересчете на адеметионин-ион) – 400,0 мг.
1 мл растворителя содержит:
L-лизина моногидрат (в пересчете на L-лизин) – 68,5 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 10,0-10,6, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация препарата отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Читать еще:  Очищение кишечника соленой водой

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении – 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метил-тетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз, поражения печени различного генеза: токсические, в т.ч. алкогольные, вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов), прецирротические и цирротические состояния, вторичные энцефалопатии, депрессивный синдром, включая вторичный, абстинентный синдром.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, I и II триместр беременности, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется назначать в I и II триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью

Беременность (I триместр). Период грудного вскармливания. Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантам и (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пожилой возраст. Почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Адеметионин использовать не рекомендуется.
Препарат Адеметионин при внутривенном применении вводят очень медленно.
Начальная терапия
Внутривенное или внутримышечное введение: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата виде таблеток.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Адеметионин пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Адеметионин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики препарата сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Адеметионин у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector